皮膚科 皮膚科専門医試験対策

BRAF阻害薬とMEK阻害薬 【悪性黒色腫】

BRAF-MEK-inhibitor

悪性黒色腫の治療で用いられる、BRAF阻害薬MEK阻害薬についてまとめました

BRAF遺伝子変異とは

治療薬の前に、まずBRAF遺伝子変異について簡単に説明

BRAF→MEKは細胞内シグナル伝達系である、MAPキナーゼの一部を担っている

悪性黒色腫ではこのBRAF遺伝子に体細胞変異が生じることで、上からのシグナル伝達に依らない恒常的な活性化が生じる→腫瘍細胞の異常増殖を引き起こす

BRAF-MEKpathway

参考文献より引用、青枠は記載者が強調

そこでこの経路をストップさせるために利用されるのが、BRAF阻害薬およびMEK阻害薬となる

BRAF阻害薬 MEK阻害薬 悪性黒色腫

阻害薬はBRAF遺伝子のp.V600E(大部分)ないしp.V600K変異を有する場合に用いられる

同変異は紫外線影響の少ない表在拡大型(≒low-CSD)では50%程度に見られるが、末端黒子型(acral)や粘膜メラノーマでは少ない

日本で現在用いられているBRAF阻害薬/MEK阻害薬は下記の通り

BRAF/MEK阻害薬 一般名 商品名
BRAF阻害薬 ベムラフェニブ ゼルボラフ®
ダブラフェニブ1 タフィンラー®
エンコラフェニブ2 ビラフトビ®
MEK阻害薬 トラメチニブ1 メキニスト®
コビメチニブ2 メクトビ®
  • 現在はBRAF阻害薬+MEK阻害薬(1ないし2の組み合わせ)が基本
    ※BRAF阻害薬単剤より効果・副作用(有棘細胞癌などの皮膚癌)ともに優れる
  • 1の組み合わせのみ術後補助療法としても保険適用がある (2022/5時点)

皮膚科専門医認定試験 過去問題

皮膚科専門医試験のBRAF/MEK阻害薬関連の問題は下記

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